伊马替尼（Imatinib）：第一代TKI，最早用于CML的治疗。达沙替尼（Dasatinib）：第二代TKI，用于对伊马替尼耐药或不耐受的患者。尼洛替尼（Nilotinib）：第二代TKI，也用于对伊马替尼耐药或不耐受的患者。波舒替尼（Bosutinib）：第二代TKI，适用于对其他TKI耐药的患者。奥马替尼（Omacetaxine）：第三代TKI，用于对多种TKI耐药的患者。2. 非小细胞肺癌（NSCLC）
主要靶点：EGFR、ALK、ROS1等
厄洛替尼（Erlotinib）：第一代EGFR TKI，用于EGFR突变阳性的NSCLC。吉非替尼（Gefitinib）：第一代EGFR TKI，用于EGFR突变阳性的NSCLC。阿法替尼（Afatinib）：第二代EGFR TKI，覆盖更多EGFR突变类型。奥希替尼（Osimertinib）：第三代EGFR TKI，针对T790M突变和一线治疗。克唑替尼（Crizotinib）：用于ALK和ROS1重排阳性的NSCLC。艾乐替尼（Alectinib）：第二代ALK TKI，用于ALK重排阳性的NSCLC。色瑞替尼（Ceritinib）：第二代ALK TKI，用于对克唑替尼耐药的患者。布加替尼（Brigatinib）：第二代ALK TKI，用于对克唑替尼耐药的患者。拉罗替尼（Larotrectinib）：用于NTRK融合阳性的实体瘤，包括NSCLC。3. 胃肠道间质瘤（GIST）
主要靶点：KIT、PDGFRA
伊马替尼（Imatinib）：用于KIT或PDGFRA突变阳性的GIST。舒尼替尼（Sunitinib）：用于对伊马替尼耐药的患者。瑞戈非尼（Regorafenib）：用于对伊马替尼和舒尼替尼耐药的患者。4. 肾细胞癌（RCC）
主要靶点：VEGFR、PDGFR
索拉非尼（Sorafenib）：多靶点TKI，用于晚期RCC。舒尼替尼（Sunitinib）：多靶点TKI，用于晚期RCC。帕唑帕尼（Pazopanib）：多靶点TKI，用于晚期RCC。阿昔替尼（Axitinib）：选择性VEGFR TKI，用于晚期RCC。卡博替尼（Cabozantinib）：多靶点TKI，用于晚期RCC。乐伐替尼（Lenvatinib）：多靶点TKI，与依维莫司联合用于晚期RCC。5. 肝细胞癌（HCC）
主要靶点：VEGFR、PDGFR
索拉非尼（Sorafenib）：用于不可手术的HCC。瑞戈非尼（Regorafenib）：用于对索拉非尼耐药的HCC。卡博替尼（Cabozantinib）：用于对索拉非尼耐药的HCC。乐伐替尼（Lenvatinib）：用于不可手术的HCC。6. 甲状腺癌
主要靶点：RET、VEGFR、PDGFR
万珂（Vandetanib）：用于晚期甲状腺髓样癌（MTC）。卡博替尼（Cabozantinib）：用于晚期甲状腺髓样癌（MTC）。塞拉非尼（Sorafenib）：用于晚期分化型甲状腺癌（DTC）。乐伐替尼（Lenvatinib）：用于晚期分化型甲状腺癌（DTC）。其他TKI药物
伊布替尼（Ibrutinib）：用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）、华氏巨球蛋白血症（WM）等。艾鲁替尼（Acalabrutinib）：用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）。达拉菲尼（Dabrafenib）：BRAF突变的黑色素瘤、NSCLC等。维莫非尼（Vemurafenib）：BRAF突变的黑色素瘤。